在臨床上常用的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素包括紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類分子結(jié)構(gòu)中具有14-16碳內(nèi)酯環(huán)的抗菌藥物的總稱，通過阻斷細菌核糖體中肽酰轉(zhuǎn)移酶的活性，來抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。大環(huán)內(nèi)酯類通常是抑菌劑，在高濃度時對于敏感菌也是一種殺菌劑，而且通常在堿性環(huán)境中抗菌的活性有所增強。大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素的特點是抗菌譜較廣，主要用于治療需氧革蘭氏陽性球菌和陰性菌、厭氧菌以及軍團菌、支原體、衣原體等感染。臨床研究表明大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物，除抗菌作用外還有其他的藥理作用，如紅霉素，是大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的代表藥物，也是第一個應(yīng)用于臨床的大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物，在1952年左右就已經(jīng)應(yīng)用于臨床。第一代的大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物指紅霉素及其酯類衍生物，包括紅霉素、琥乙紅霉素等，缺點是對胃酸不夠穩(wěn)定，生物利用度低。第二代大環(huán)內(nèi)酯類抗抗生素，包括阿奇霉素、羅紅霉素，克拉霉素等，大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物在臨床上的使用比較廣泛。