血腦屏障是血液和腦組織之間一種對物質(zhì)通過有選擇性阻礙作用的屏障,可使腦組織少受甚至不受循環(huán)血液中有害物質(zhì)損害。然而,血腦屏障也會限制進入腦組織的藥物劑量。
據(jù)介紹,這種名為AZD3759的藥物專為肺癌的腦和腦膜轉(zhuǎn)移而設(shè)計,可穿透血腦屏障,抑制腫瘤中突變的表皮生長因子受體,從而抑制腫瘤生長。此外,這種藥物對正常的表皮生長因子受體影響較小。
大鼠、小鼠和猴子實驗顯示,AZD3759可自由穿透血腦屏障,在腦內(nèi)和腦外達(dá)到相同的有效濃度。在小鼠的腦和腦膜轉(zhuǎn)移模型中,AZD3759不僅可有效預(yù)防肺癌腦轉(zhuǎn)移,對已經(jīng)轉(zhuǎn)移到腦內(nèi)的腫瘤也起到很好的治療效果,提高了小鼠生存率。